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피크레이정50밀리그램(알펠리십)

PIQRAY TAB 50MG, 150MG, 200MG

허가 제품명: 피크레이정50밀리그램(알펠리십), 피크레이정150밀리그램(알펠리십), 피크레이정200밀리그램(알펠리십)

제약회사
한국노바티스(주)
주성분
알펠리십 200밀리그램, 알펠리십 200밀리그램, 알펠리십 200밀리그램
분류
[04210] 항악성종양제
모양
1. 50밀리그램: 밝은 분홍색의 원형 필름코팅정 2. 150밀리그램: 연한 빨강색의 타원형 필름코팅정 3. 200밀리그램: 밝은 빨강색의 타원형 필름코팅정
허가일
2021.05.13 (허가)

피크레이정50mg 한눈에 보기

피크레이정50mg(알펠리십·알펠리십 등 3개 성분) — 한국노바티스(주)의 전문의약품(처방 필요).

아래 내용은 식약처 허가사항을 요약한 참고용입니다. 복용은 의사·약사의 지시를 따르세요.

효능
호르몬 수용체(HR) 양성, 사람 상피세포성장인자수용체 2 (HER2) 음성 및 PIK3CA 변이가 양성인 폐경 후 여성 및 남성의 진행성 또는 전이성 유방암에 내분비요법 후 질환이 진행된 경우 풀베스트란트와 병용투여 자세히
복용법
환자 선택 호르몬 수용체(HR) 양성, HER2 음성의 진행성 또는 전이성 유방암에서, 유효성이 검증된 시험법으로 종양 혹은 혈장 검체를 이용하여 PIK3CA 변이 여부를 검사 후 이 약의 치료가 결정되어야 한다. PIK3CA 양성 진단 검사는 식품의약품안전처에서 허가 받은 동반진단의료기기를 사용하여 평가한다. 자세히
부작용
안전성 프로파일의 요약 SOLAR-1 임상시험 안전성 정보 이 약의 전반적인 안전성 평가는 572명의 환자를 대상으로 한 3상 임상시험(571명의 폐경 후 여성 및 1명의 남성) 자료를 바탕으로 한다. 이 환자들은 1:1의 비율로 이 약과 풀베스트란트 병용군 또는 위약과 풀베스트란트 병용군으로 무작위 배정되었고 자세히

⚠️ 의약품 안전사용(DUR) 정보

  • 🤰 임부금기 알펠리십: 2등급 — - 동물실험에서 배태자 사망, 태자 체중 감소 및 기형 증가 관찰됨.

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피크레이정50mg 효능·효과

호르몬 수용체(HR) 양성, 사람 상피세포성장인자수용체 2 (HER2) 음성 및 PIK3CA 변이가 양성인 폐경 후 여성 및 남성의 진행성 또는 전이성 유방암에 내분비요법 후 질환이 진행된 경우 풀베스트란트와 병용투여

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피크레이정50mg 복용법 (용법·용량)

1. 환자 선택
호르몬 수용체(HR) 양성, HER2 음성의 진행성 또는 전이성 유방암에서, 유효성이 검증된 시험법으로 종양 혹은 혈장 검체를 이용하여 PIK3CA 변이 여부를 검사 후 이 약의 치료가 결정되어야 한다. PIK3CA 양성 진단 검사는 식품의약품안전처에서 허가 받은 동반진단의료기기를 사용하여 평가한다. 만약 혈장 검체에서 변이가 확인되지 않을 경우, 가능하다면 종양 조직을 이용하여 시험하여야 한다.
2. 권장 용량 및 투여 일정
이 약의 권장 용량으로 300mg (150mg 필름코팅정 2정)을 1일 1회 경구투여 한다. 이 약은 음식 섭취 직후 복용하여야 하며, 질환이 진행되거나 수용할 수 없는 독성이 나타날 때까지 치료를 지속해야 한다. 이 약은 매일 대략 비슷한 시간대에 복용해야 한다. 이 약은 통째로 삼켜야 하며 (정제는 삼키기 전에 씹거나, 부수거나 쪼개지 않는다) 부서지거나, 금이 가거나, 기타 온전하지 않은 상태의 정제는 복용하지 않는다.
복용을 잊었을 경우, 음식 섭취 직후 및 평소 복용하던 시간에서 9시간 이내에 복용 가능하다. 9시간이 지났다면, 해당일은 복용을 건너뛰어야 하며, 다음 날 평상시의 시간대에 복용해야 한다. 환자가 이 약 복용 후 구토를 할 경우 해당 일에 이 약을 추가 복용해서는 안 되며, 그 다음 날의 평소 복용 시간대에 복용을 재개해야 한다.
이 약과 병용 시 풀베스트란트의 권장 용량은 1 회 500mg으로 1일, 15일, 29일차 및 그 이후로 한 달에 1번, 근육 내 주사로 투여한다.
3. 용량 조절
1) 이상 반응에 따른 용량 조절
용량 감량이 필요한 경우, 이상반응에 따른 용량 조절은 [표 1]을 따른다.
[표 1]. 이상반응에 따른 용량 조절1

용량 단계

투여 용량 및 일정

정제의 개수

시작 용량

300mg/day 연속 투여

150mg 2정

1차 용량 감소

250mg/day 연속 투여

200mg 1정 및 50mg 1정

2차 용량 감소

200mg/day 연속 투여2

200mg 1정

1췌장염의 경우 1차 용량 감소까지만 가능.

2200mg 미만으로 1일 투여 용량을 감량해야 할 경우 이 약의 투여를 중단한다.

특정 이상 반응의 관리에 있어 이 약의 용량 일시 중단, 감소, 중단에 대한 권고사항은 [표2], [표3], [표4], [표5] 를 따른다.
① 중증 피부 이상반응
[표 2]. 용량 조절 및 관리 – 중증 피부 이상반응 및 발진

CTCAE등급1,2

용량 조절3

1등급

(체표면적 <10% 미만의 활성 피부 독성)

이 약의 용량 조절은 필요하지 않다. 국소 코르티코스테로이드제 치료를 시작한다. 증상을 조절하기 위해 경구 항히스타민제 투여를 고려한다.

만약 병인이 중증 피부 이상반응으로 확인될 경우 이 약의 투여를 영구 중단한다.

2등급

(체표면적10-30%의 활성 피부 독성)

이 약의 용량 조절은 필요하지 않다.

국소 코르티코스테로이드제 및 경구 항히스타민제 치료를 시작 혹은 강화한다.

저용량 전신 코르티코스테로이드제 투여를 고려한다.

만약 병인이 중증 피부 이상반응으로 확인될 경우 이 약의 투여를 영구 중단한다.

3등급

(예, 약제에 반응하지 않는 중증의 발진)

(체표면적 >30%의 활성 피부 독성)

이 약을 일시 중단한다.

국소/경구 코르티코스테로이드제 및 항히스타민제 치료를 시작 혹은 강화한다.

만약 병인이 중증 피부 이상반응으로 확인될 경우 이 약의 투여를 영구 중단한다.

만약 병인이 중증 피부 이상반응이 아닐 경우 ≤1등급까지 이 약을 일시 중단한다. ≤ 1등급까지 발진이 호전될 경우 한 단계 낮은 투여 용량 수준으로 재개한다.

4등급(예, 중증의 천포창, 물집 및 피부 박리 상태) (체표면적과 무관하게 광범위한 균교대감염 및 IV 항생제 투여; 생명을 위협하는 수준의 결과)

이 약의 투여를 영구적으로 중단한다.

1 CTCAE version 5.0에 따라 등급 지정

2 모든 등급의 발진에서 피부과 전문의와 상담을 고려한다.

3 임상시험(SOLAR-1)에 따르면 발진이 나타나기 이전에 항히스타민제를 투여하는 것이 발진의 발생 및 심각성을 가라앉힐 수 있다.

중증 피부 이상반응이 확인될 경우 이 약의 투여를 중단한다. 이 약 치료 중 중증 피부 이상반응을 경험한 환자에서는 이 약의 투여를 재개하지 않는다.
② 고혈당
고혈당의 위험 요소가 있는 환자는, 공복 혈당을 더 자주 그리고 임상적으로 요구되는 바에 따라 모니터링해야 한다.
[표 3]. 용량 조절 및 관리 – 고혈당1

공복 혈당

(Fasting Glucose, FG)1

용량 조절

공복 혈당(혈장/혈액)에 따라 용량 조절 및 관리되어야 한다.

(> ULN - 160 mg/dL) 또는 (> ULN - 8.9 mmol/L)

이 약의 용량 조절 필요 없음.

항당뇨약으로 치료를 시작 혹은 강화한다.2

(> 160 - 250 mg/dL) 또는 (> 8.9 – 13.9 mmol/L)

이 약의 용량 조절 필요 없음.

항당뇨약으로 치료를 시작 혹은 강화한다.2

만약 적절한 경구용 항당뇨약 치료에도21일 이내에 FG가 ≤160 mg/dL 또는 8.9 mmol/L로 감소하지 않으면, 이 약의 용량을 1단계 감량하며, FG값 특이적 용량조절을 따른다.

(> 250 - 500 mg/dL) 또는 (>13.9 - 27.8 mmol/L)

이 약의 투여를 일시 중단.

경구용 항당뇨약으로 치료를 시작 혹은 강화하며2, 임상적으로 고혈당이 해결될 때까지 1-2일간 추가적인 항당뇨약사용3을 고려한다.

정맥을 통해 수액을 보충하고, 적절한 치료가 고려되어야 한다 (전해질/케토산증/고삼투압성 이상에 대한 중재 등).

만약 적절한 항당뇨 치료를 통해 FG가3-5일 이내에 ≤160 mg/dL 또는 8.9 mmol/L로 감소한다면, 이 약을 한 단계 낮은 투여 용량 수준으로 재개한다.

만약 적절한 항당뇨 치료에도 불구하고 FG가3-5일 이내에 ≤160 mg/dL or 8.9 mmol/L 로 감소하지 않는다면 고혈당 치료 전문 의사와 상담하는 것이 권고된다.

만약 적절한 항당뇨 치료에도 불구하고 FG가 21일 이내에 ≤160 mg/dL 또는 8.9 mmol/L 로 감소하지 않으면2 이 약의 투약을 영구 중단한다.

(> 500 mg/dL) 또는

(> 27.8 mmol/L)

이 약의 투여를 일시 중단.

적절한 항당뇨약으로 치료를 시작 혹은 강화하며,2[정맥을 통한 수액 보충 및 적절한 치료를 고려(전해질/케토산증/고삼투압성 이상에 대한 중재 등)] 24시간 이내 및 임상적으로 요구되는 바에 따라 재검사한다.

만약 FG 가 ≤ 500 mg/dL 또는 ≤ 27.8 mmol/L로 감소한다면, ≤500 mg/dL에 맞는 FG값 특이적 용량 조절을 따른다.

만약 FG가 > 500 mg/dL 또는 > 27.8 mmol/L인 것으로 확인되면 이 약의 투약을 영구적으로 중단한다.

1FG/혈당 수치는 CTCAE version 4.03 에 따른 고혈당 등급을 따른다.

CTCAE= Common Terminology Criteria for Adverse Events(이상반응 표준 용어 기준)

2 메트포르민, SGLT-2 저해제 및 인슐린 반응 개선제(예. 치아졸리딘디온 또는 DPP-4저해제) 등의 적용 가능한 항당뇨약이 시작되어야 하며, 각각의 처방 정보는 국내 당뇨 치료 지침을 포함한 용량 조절 지침에 따라 검토되어야 한다. 메트포르민은 3상 임상시험에서 아래와 같은 가이드에 따라 사용이 권고되었다:

메트포르민 시작용량은 1일 1회 500mg이다. 내약성에 따라 메트포르민은 1일 2회 500mg으로 증량 가능하며, 그 후 아침 식사 시 500mg, 저녁 식사 시 1000mg, 그 후로는 필요시 1일 2회 1000mg로 추가 증량이 가능하다. (사용상의 주의사항 참고)

3 3상 임상시험에 따르면, 인슐린은 고혈당이 해결될 때까지 1-2일 간 사용 가능하다. 그러나, 이 약의 반감기가 짧고 이 약의 중단 이후 혈당 수치가 정상화될 것으로 기대되는 바, 이 약으로 인한 고혈당의 대부분에서 필수적이지 않을 수 있다.

③ 설사 또는 대장염
[표 4]. 용량 조절 및 관리 – 설사 또는 대장염1

CTCAE등급1

용량 조절

1등급

이 약의 용량 조절은 필요하지 않다.

적합한 치료를 시작하며, 임상적 필요에 따라 모니터링 한다.

2등급

적합한 치료를 시작 또는 강화하며, 임상적 필요에 따라 모니터링 한다. 1등급 이하로 회복될 때까지 일시 중단하며, 동일한 용량으로 시작한다.2

3등급

적합한 치료를 시작 또는 강화하며, 임상적 필요에 따라 모니터링 한다. 1등급 이하로 회복될 때까지 일시 중단하며, 한 단계 낮은 용량 수준으로 투여를 재개한다.2,3

4등급

이 약의 투여를 영구적으로 중단한다.

1 CTCAE version 5.0에 따라 등급 지정

2 2등급, 3등급의 대장염에서는 스테로이드 등의 추가적인 치료를 고려한다.

3 3등급, 4등급의 환자들은 표준치료지침 (예, 전해질 모니터링, 항구토제 및 항설사약물 투여 및/또는 체액 대체 및 전해질 보충 등) 및 임상적으로 요구되는 바에 따라 추가적으로 관리되어야 한다.

④ 기타 독성
[표 5]. 용량 조절 및 관리 – 기타 독성 (고혈당, 발진, 설사 및 대장염 제외)1

CTCAE 등급1

용량 조절

1 또는 2등급

용량 조절 필요 없음.

적절한 의학적 치료를 시작하고 임상적 필요에 따라 모니터링한다.2,3

3 등급

1등급 이하로 회복될 때까지 일시 중단한 다음, 한 단계 낮은 용량 수준으로 투여를 재개한다.

4등급

이 약의 투여를 영구적으로 중단한다.3

1 CTCAE version 5.0에 따라 등급 지정

2 2 또는 3등급의 췌장염의 경우, 1등급 이하로 회복될 때까지 투여를 중단하고 다음 낮은 단계의 용량으로 이 약을 재개한다. 한 단계의 용량 조절만이 허용된다. 독성이 재발할 경우, 이 약을 영구 중단한다.

3 2등급의 total bilirubin 상승에서, 14일 이내에 회복될 경우 1등급 이하로 회복될 때까지 일시중단한 다음, 동일한 용량으로 투여를 재개한다. 14일 이후 회복될 경우, 한 단계 낮은 용량 수준으로 투여를 재개한다.

풀베스트란트의 독성 발생에 따른 용량 조절 가이드 및 기타 관련 안전성 정보에 대해서는 해당 약물의 허가사항을 참조한다.

피크레이정50mg 부작용·주의사항

전체 11개 항목 펼치기/접기

1. 경고

1) 과민반응 (아나필락시스성 반응 포함)
아나필락시스성 반응 및 쇼크를 포함한 심각한 과민반응이 이 약을 투약한 환자들에서 보고되었다. 심각한 과민반응은 호흡곤란, 홍조, 발진, 열 또는 빈맥 등을 포함한 증상들로 나타났다. 3, 4등급의 과민반응의 발생률은 0.7% 이다. 시판 후 조사에서 이 약을 투여한 환자에서 혈관성 부종이 보고되었다.
환자들에게 심각한 과민반응의 증상에 대해 알려야하며, 심각한 과민반응이 나타날 경우 영구 중단되어야하며 다시 재개해서는 안된다.
2) 중증 피부 이상반응
스티브 존슨 신드롬(SJS) 및 다형 홍반(EM), 독성 표피 괴사용해(TEN), 호산구 증가와 전신성 증상을 동반한 약물 발진 증후군(DRESS)을 포함한 중증 피부 이상반응이 이 약을 투약한 환자들에서 보고되었다.
SOLAR-1 임상시험에서, 스티브 존슨 신드롬(SJS) 및 다형 홍반(EM)은 각각 0.4% 및 1.1%에서 보고되었다. 이 약으로의 치료에 따른 호산구 증가와 전신성 증상을 동반한 약물 발진 증후군(DRESS)는 시판 후 조사 환경에서 보고되었다.
만약 중증 피부 이상반응의 징후나 증상이 있을 경우, 이 약은 반응의 병인이 확실해 질 때까지 중단되어야 한다. 피부과 전문의와의 상담이 권고된다.
만약 중증 피부 이상반응이 확진되었을 경우 이 약의 투여를 영구적으로 중단한다. 이 약으로의 치료에서 이전에 중증 피부 이상반응을 경험한 환자에서는 투여를 재개하지 않는다.
만약 중증 피부 이상반응이 확진되지 않았을 경우 이 약은 용법∙용량 항의 [표 2] 용량 조절 및 관리 – 중증 피부 이상반응 및 발진에 따라 일시 중단, 용량 감량 또는 영구 중단되어야 한다.
3) 고혈당
심각한 고혈당증, 일부 환자에서는 고혈당성 고삼투압 비케톤성 증후군 또는 케토산증을 동반한 심각한 고혈당증이 나타났다. 치명적인 결과를 동반한 케토산증 사례는 시판 후 조사에서 보고되었다.
이 약을 투여한 환자의 66%에서 고혈당 약물이상반응이 보고되었다. 3등급(FPG>250-500 mg/dL) 또는 4등급(FPG >500 mg/dL) 의 고혈당이 각각 34% 및 3.9%의 환자에서 보고되었다. 케토산증은 이 약을 투약한 환자 중 3 명(1.1%)에서 보고되었다.
임상3상 시험에서, 당뇨 병력이 있는 환자는 이 약을 투여하는 동안 항 당뇨약제를 강화하였으며, 따라서 이러한 환자들은 모니터링 및 강화된 항 당뇨 약제가 필요할 수 있다. 혈당 조절이 어려운 환자는 심각한 고혈당 및 관련된 합병증으로 발전할 위험성이 크다. 비만(BMI ≥ 30), FPG 상승 또는 HbA1c 수치가 정상 상한치 또는 그 이상, 75세 이상 등의 고혈당 위험 요인이 있는 환자는, 심각한 고혈당의 발생 위험성이 크다. 공복 혈당 모니터링 일정은 표 1를 따른다. 환자들에게 고혈당의 징후와 증상(예, 과도한 갈증, 평소보다 잦은 배뇨 횟수 또는 평소보다 많은 소변량, 체중 감소와 동반된 식욕 증진)에 대해 조언해야 한다.
표1. 공복 혈당 모니터링 일정

이 약을 복용하는 모든 환자의 혈당 및 HbA1c 모니터링 일정

이 약을 복용하는 비만, 전 단계 비만, BMI ≥30, 75세 이상인 환자들의 공복 혈당 및 HbA1c 모니터링 일정

스크리닝단계

이 약의 치료 이전

FPG, HbA1c를 검사하여, 환자의 혈당 수치를 최적화 한다.

이 약 투여 시작 이후

첫 2주 동안은 최소 1주일에 한 번, 그 후에는 매 4주마다 및 임상적으로 요구되는 바에 따라 모니터링 한다.*

치료 시 작 후 몇 주 간은 FG를 수시로 검사한다. 그 후, 고혈당을 조절하기 위해 필요한 만큼 모니터링을 지속한다.

임상적으로 요구되는 바에 따라 3개월 마다 한번씩 HbA1c를 모니터링 한다.

이 약 투여 후 고혈당이 나타난 경우

표준치료지침에 따라 FG를 주기적으로 모니터링하며, FG가 정상 수치로 감소할 때 까지 지속한다.

항당뇨약을 이용한 치료 중에는 FG를 최소 1주일에 1회 이상, 8주간 모니터링 해야하며, 그 후에는 2주에 한 번, 고혈당 치료 경험이 있는 전문가의 지시에 따라 모니터링 한다.

*모든 혈당 모니터링은 임상적으로 요구되는 바에 따라 전문가의 판단에 맞춰 수행되어야 한다.

고혈당이 있는 환자들 191명 중 87%(166/191)가 항당뇨약제로 조절되었으며, 76% (145/191)의 환자에서 메트포르민이 단독 사용되거나 혹은 다른 항당뇨약제와 병용되었다 (예, 인슐린, DPP- 저해제 및 설포닐우레아). 2등급 이상의 고혈당 환자 중 적어도 1등급의 호전을 보인 157명의 환자에서, 첫 발생부터 호전되기까지 걸린 시간의 중앙값은 8일이다 (범위 : 2-65일).
FPG가 상승된 환자들에서 이 약 중단 후 풀베스트란트를 지속하였는데(61명), 93.4%의 환자들에서 (57명) FPG가 기저치(정상)로 돌아왔다.
이 약은 용법∙용량 항의 [표 3] 용량 조절 및 관리 – 고혈당에 따라 일시 중단, 용량 감량 혹은 영구 중단되어야 한다.
4) 폐렴(Pneumonitis)
이 약을 투여한 환자에서 급성 간질성 폐렴(pneumonitis) 및 간질성 폐질환을 포함한 심각한 폐렴(pneumonitis)이 발생하였다.
이 약을 투약한 환자군 중 1.8%에서 폐렴이 보고되었다.
새로운 또는 악화된 호흡기 증상 또는 폐렴(pneumonitis)이 발생한 것으로 의심되는 환자에서 이 약의 투약은 즉시 중단되어야 하며, 폐렴(pneumonitis)에 대해 환자를 평가해야 한다. 저산소증, 기침, 호흡곤란, 또는 방사선 검사상으로 보여지는 간질성 침투 등의 비특이적 호흡기 징후 및 증상을 나타내는 환자 및 감염, 종양 및 다른 원인들이 적절한 조사에 따라 배제된 환자들에서 비-감염성 폐렴의 진단이 고려되어야 한다. 이 약은 폐렴(pneumonitis)으로 확진된 모든 환자에서 영구적으로 중단해야 한다.
환자들에게는 새로운 또는 악화된 호흡기 증상에 대해 즉시 보고하도록 조언해야 한다.
5) 설사(Diarrhea) 또는 대장염
탈수, 급성 신손상을 포함한 심각한 설사가 이 약을 투약한 환자군에서 보고되었다. 대부분의 환자(60%)는 이 약 투약 기간 중 설사를 경험했다. 3등급의 설사는 7%(21명)의 환자에서 발생했다. 2등급 또는 3등급의 설사를 경험한 환자(79명)에서 발현까지의 중앙값은 54일 이었다 (범위: 1-1731일).
시판 후 조사에서 이 약을 투여한 환자에서 대장염이 보고되었다.
6.3%의 환자에서 이 약의 용량 감량이 필요하였으며, 2.8%의 환자는 설사로 인해 이 약을 영구 중단하였다. 설사를 경험한 170명의 환자 중 65%의 환자(111/170) 에서 증상 완화를 위해 지사제 (예. 로페라마이드)를 사용하였다.
환자들은 설사 및 복부 통증, 점액질 또는 혈변 등의 대장염 추가 증상에 대해 모니터링 되어야 한다. 설사 또는 대장염의 중증도에 따라 이 약은 용법∙용량항의 [표 4] 용량 조절 및 관리 – 설사에 따라 일시중단, 용량감량 혹은 영구 중단되어야 한다.
환자들은 이 약 복용 중 설사 혹은 대장염의 증상이 있을 경우 의료진에게 알릴 수 있도록 권장되어야 한다. 환자들은 전해질 모니터링, 항구토제 및 항설사약물 투여 및/또는 체액 대체 및 전해질 보충 등을 포함한 표준치료지침 및 임상적으로 요구되는 바에 따라 추가적으로 관리되어야 한다. 대장염의 경우, 임상적으로 요구되는 바에 따라 스테로이드 등의 추가적인 치료가 고려되어야 한다.
6) 태아독성
동물 시험 자료와 작용 기전에 따르면, 이 약은 임부에 투여 시 태아에 위험을 가할 수 있다. 동물 배태자 발생시험에서 랫드 및 토끼의 기관 형성기에 이 약을 경구 투여 시 배태자 사망(착상 후 상실), 태자 체중 감소 및 태자 기형 발생 증가가 관찰되었으며 모체의 전신적인 노출량(AUC)은 사람 최대 권장 용량 300mg에 따른 노출량의 0.8배 이상이었다.
임부 또는 가임 여성에게 태아에 대한 이 약의 잠재적 위험성을 알려야 한다. 가임 여성 및 가임 여성인 파트너가 있는 남성에게 이 약을 투여하는 동안과 마지막 용량 투여 후 최소 일주일 동안 효과적인 피임법을 사용하도록 한다.
7) 턱 골 괴사
이 약과 비스포스포네이트 또는 데노수맙을 동시에 또는 연달아 복용할 경우 주의가 필요하다. 이전 또는 현재의 비스포스포네이트 또는 데노수맙 치료로 인한 턱 골 괴사가 있는 환자에서 이 약의 치료를 시작해서는 안된다. 환자들에게 이 약을 복용하는 동안 새로운 또는 악화된 구강 증상(치아 동요, 통증 또는 붓기, 구내염이 낫지 않거나, 분비물이 있을 경우) 에 대해 즉시 보고하도록 조언해야 한다.
턱 골 괴사가 나타난 환자에서는 표준 치료 지침에 따라 치료가 시작되어야 한다.

2. 다음 환자에는 투여하지 말 것

이 약은 이 약의 주성분 또는 부형제에 과민증이 있는 환자에게 투여하면 안된다.

3. 이상반응

1) 안전성 프로파일의 요약
SOLAR-1 임상시험 안전성 정보
이 약의 전반적인 안전성 평가는 572명의 환자를 대상으로 한 3상 임상시험(571명의 폐경 후 여성 및 1명의 남성) 자료를 바탕으로 한다. 이 환자들은 1:1의 비율로 이 약과 풀베스트란트 병용군 또는 위약과 풀베스트란트 병용군으로 무작위 배정되었고, 이 약을 투여 받는 환자 중 284명은 300 mg의 권장 시작 용량을 풀베스트란트와 병용하였으며 제시된 치료 요법을 따랐다.
이 약과 풀베스트란트 병용군의 노출 기간의 중앙값은 8.2개월이었으며, 59.2%의 환자가 6개월 이상 이 약에 노출되었다. 이상사례로 인한 이 약의 용량 감량은 인과 관계에 상관없이 이 약과 풀베스트란트를 병용하는 환자 중 59.5%에서 발생하였으며, 위약과 풀베스트란트를 병용하는 환자 중 5.2%에서 발생하였다. 이상반응으로 인한 영구적인 중단은 위약 및/또는 풀베스트란트 환자군에서 5.6%였던 반면, 이 약 및/또는 풀베스트란트 환자군에서는 26.1%에서 보고되었다. 이 약 및/또는 풀베스트란트 모두의 영구적인 투여 중단에 이르게 하는 가장 흔한 이상사례는 고혈당(6.3%), 발진(3.2%), 설사(2.8%) 그리고 피로(2.1%) 였다.
치료 중 사망은 인과관계에 상관없이 이 약과 풀베스트란트를 병용한 환자 중 9명(3.2%) 및 위약과 풀베스트란트를 병용한 환자 중 12명(4.2%)에서 보고되었다. 이 약과 풀베스트란트를 병용한 환자에서 질병의 진행(7명, 2.5%)은 사망의 가장 흔한 원인이었으며, 다른 원인으로는 심폐정지 및 2차 원 발암이 각각 1건 있었으나, 둘 다 이 약의 치료와는 연관이 없는 것으로 여겨졌다. 이 약과 풀베스트란트를 병용하는 환자에서 가장 흔하게 나타나는 약물이상반응(ADR)은(이 약과 풀베스트란트 병용 군에서 20%를 초과하는 빈도이며, 위약과 풀베스트란트 병용군보다 더 높은 빈도로 보고됨) 고혈당, 설사, 발진, 구역, 피로 및 무력증, 식욕 감소, 구내염, 구토, 체중 감소 및 탈모였다.
가장 흔한 3/4등급의 약물이상반응은 (이 약과 풀베스트란트 병용 군에서 2% 이상 발생하였으며, 위약과 풀베스트란트 병용군보다 더 높은 빈도로 보고됨) 고혈당, 발진 및 반점구진발진, 설사, 체중 감소, 피로, 빈혈, 고혈압, 리파아제 상승, 저칼륨혈증, 감마 글루타밀전이효소 상승, 알라닌 아미노전이효소 상승, 림프구 감소증, 구역, 턱 골 괴사, 구내염, 점막 염증 및 급성 신손상이었다.
2) 임상시험에서의 약물이상반응 요약표
3상 임상시험을 통해 보고된 약물이상반응은 아래 [표 1]에 MedDRA 기관계 분류에 따라 기술되어 있다. 각 기관계 분류 내에서 부작용은 빈도에 따라 나열하였으며, 가장 흔하게 나타난 반응 순으로 먼저 기재되었다. 각 빈도군 내에서 약물이상반응은 중증도가 감소하는 순으로 기재되었다. 또한, 각 약물이상반응의 빈도 구분은 CIOMS III 에 따라 다음의 용어를 사용하였다. : 매우 흔하게(≥ 1/10), 흔하게(≥1/100 - <1/10), 흔하지 않게(≥1/1,000 - <1/100), 드물게(≥1/10,000 - <1/1,000), 매우 드물게 (<1/10,000)
[표 2] 3상 임상시험에서 나타난 약물이상반응

이상반응

이 약 + 풀베스트란트

N=284

n(%)

모든등급

위약 + 풀베스트란트

N=287

n(%)

모든등급

이 약 + 풀베스트란트

N=284

n(%)

3/4등급

위약+ 풀베스트란트

N=287

n(%)

3/4

이 약+

풀베스트란트

빈도구분

모든등급

혈액 및 림프계

빈혈

37 (13.0)

21 (7.3)

15 (5.3)

4 (1.4)

매우 흔하게

림프구감소증

16 (5.6)

5 (1.7)

9 (3.2)

3 (1.0)

흔하게

혈소판감소증

7 (2.5)

5 (1.7)

2 (0.7)

2 (0.7)

흔하게

눈

시야흐림

15 (5.3)

2 (0.7)

1 (0.4)

0

흔하게

안구건조

10 (3.5)

1 (0.3)

0

0

흔하게

소화기계

설사

170 (59.9)

48 (16.7)

21 (7.4)

2 (0.7)

매우흔하게

구역

133 (46.8)

65 (22.6)

8 (2.8)

1 (0.3)

매우흔하게

구내염1

87 (30.6)

20 (7.0)

7 (2.5)

0

매우흔하게

구토

84 (29.6)

29 (10.1)

2 (0.7)

1 (0.3)

매우흔하게

복통

53 (18.7)

34 (11.8)

4 (1.4)

4 (1.4)

매우흔하게

소화불량

33 (11.6)

17 (5.9)

0

0

매우흔하게

치통

13 (4.6)

7 (2.4)

1 (0.4)

0

흔하게

치은염

11 (3.9)

2 (0.7)

1 (0.4)

0

흔하게

잇몸통증

11 (3.9)

0

0

0

흔하게

입술염

8 (2.8)

0

0

0

흔하게

췌장염

1 (0.4)

0

1 (0.4)

0

흔하지않게

일반적 장애 및 투여부위 상태

피로2

125 (44.0)

86 (30.0)

16 (5.6)

3 (1.0)

매우흔하게

점막염증

56 (19.7)

4 (1.4)

6 (2.1)

0

매우흔하게

말초부종

48 (16.9)

16 (5.6)

0

1 (0.3)

매우흔하게

발열

48 (16.9)

16 (5.6)

2 (0.7)

1 (0.3)

매우흔하게

점막건조3

37 (13.0)

13 (4.5)

1 (0.4)

0

매우흔하게

부종4

20 (7.0)

1 (0.3)

0

0

흔하게

면역계

과민반응

5

12 (4.2)

0

2 (0.7)

0

흔하게

감염 및 기생충감염

요로감염증6

29 (10.2)

16 (5.6)

2 (0.7)

3 (1.0)

매우흔하게

검사치

체중 감소

80 (28.2)

7 (2.4)

17 (6.0)

0

매우 흔하게

혈중 크레아티닌 상승

36 (12.7)

4 (1.4)

5 (1.8)

0

매우 흔하게

감마-글루타밀전이효소 상승

28 (9.9)

23 (8.0)

12 (4.2)

17 (5.9)

흔하게

ALT상승

28 (9.9)

18 (6.3)

10 (3.5)

7 (2.4)

흔하게

리파아제 상승

22 (7.7)

12 (4.2)

15 (5.3)

11 (3.8)

흔하게

당화헤모글로빈 상승

9 (3.2)

0

0

0

흔하게

대사 및 영양

고혈당

188 (66.2)

28 (9.8)

107 (37.7)

3 (1.0)

매우 흔하게

식욕저하

105 (37.0)

30 (10.5)

3 (1.1)

1 (0.3)

매우 흔하게

저칼륨혈증

30 (10.6)

5 (1.7)

14 (4.9)

1 (0.3)

매우 흔하게

저칼슘혈증

12 (4.2)

5 (1.7)

2 (0.7)

1 (0.3)

흔하게

탈수

10 (3.5)

4 (1.4)

1 (0.4)

3 (1.0)

흔하게

케토산증7

3 (1.1)

0

3 (1.1)

0

흔하게

근골격계 및 결합조직

근육경련

23 (8.1)

12 (4.2)

0

1 (0.3)

흔하게

근육통

20 (7.0)

9 (3.1)

1 (0.4)

0

흔하게

턱 골 괴사

16 (5.6)

5 (1.7)

8 (2.8)

3 (1.0)

흔하게

신경계

두통

55 (19.4)

38 (13.2)

2 (0.7)

0

매우 흔하게

미각이상 8

44 (15.5)

8 (2.8)

1 (0.4)

0

매우 흔하게

정신계

불면증

22 (7.7)

12 (4.2)

0

0

흔하게

신장 및 비뇨계

급성 신손상

17 (6.0)

2 (0.7)

6 (2.1)

1 (0.3)

흔하게

호흡기, 흉곽 및 중격

폐렴(pneumonitis)9

5 (1.8)

1 (0.3)

1 (0.4)

1 (0.3)

흔하게

피부 및 피하조직

발진 10

148 (52.1)

24 (8.4)

55 (19.4)

1 (0.3)

매우 흔하게

탈모

58 (20.4)

7 (2.4)

0

0

매우 흔하게

소양감

54 (19.0)

19 (6.6)

2 (0.7)

0

매우 흔하게

피부건조11

53 (18.7)

11 (3.8)

1 (0.4)

0

매우 흔하게

홍반 12

19 (6.7)

2 (0.7)

2 (0.7)

0

흔하게

피부염 13

10 (3.5)

3 (1.0)

2 (0.7)

0

흔하게

손발바닥 홍반성 감각이상

5 (1.8)

1 (0.3)

0

0

흔하게

다형 홍반

3 (1.1)

0

2 (0.7)

0

흔하게

스티브 존슨 신드롬

1 (0.4)

0

1 (0.4)

0

흔하지 않게

혈관계

고혈압

30 (10.6)

17 (5.9)

15 (5.3)

11 (3.8)

매우 흔하게

림프부종

17 (6.0)

6 (2.1)

0

0

흔하게

1구내염: 아프타궤양, 구강 궤양 포함
2피로: 무기력증 포함
3점막건조: 구강 건조, 외음질 건조 포함
4부종: 안면 붓기, 안면 부종, 눈꺼풀 부종 포함
5과민반응: 알레르기성 피부염 포함
6요로감염증: 한 건의 요로성패혈증 포함
7케토산증 : 당뇨병성 케토산증 포함
8미각이상 : 미각상실 및 미각감퇴증 포함
9폐렴(pneumonitis) : 간질성 폐질환 포함
10발진 : 반점구진성 발진, 반점성 발진, 전신성 발진, 구진성 발진, 소양증 발진 포함
11피부 건조 : 피부 갈라짐, 건조증, 피부 건조증 포함
12홍반: 전신성 홍반 포함
13피부염: 여드름성 피부염 포함
[표 3] 3상 임상시험에서 나타난 임상 검사치의 이상

이상반응

이 약 + 풀베스트란트

N=284

n(%)

모든등급

위약 + 풀베스트란트

N=287

n(%)

모든등급

이 약 + 풀베스트란트

N=284

n(%)

3/4등급

위약+ 풀베스트란트

N=287

n(%)

3/4

이약+풀베스트란트

빈도구분

모든등급

혈액학적 수치

림프구 수 감소

158 (55.6)

117 (40.8)

28 (9.9)

13 (4.5)

매우 흔하게

헤모글로빈 감소

129 (45.4)

86 (30.0)

15 (5.3)

5 (1.7)

매우 흔하게

활성 부분트롬보플라스틴시간 상승

68 (23.9)

53 (18.5)

2 (0.7)

2 (0.7)

매우 흔하게

혈소판 수 감소

42 (14.8)

21 (7.3)

3 (1.1)

2 (0.7)

매우 흔하게

생화학적 수치

혈당 상승

225 (79.2)

100 (34.8)

112 (39.4)

5 (1.7)

매우 흔하게

크레아티닌 상승

193 (68.0)

77 (26.8)

9 (3.2)

2 (0.7)

매우 흔하게

감마-글루타밀전이효소 상승

154 (54.2)

133 (46.3)

35 (12.3)

32 (11.1)

매우 흔하게

ALT상승

128 (45.1)

101 (35.2)

13 (4.6)

7 (2.4)

매우 흔하게

리파아제 상승

123 (43.3)

76 (26.5)

20 (7.0)

18 (6.3)

매우 흔하게

교정 칼슘수치 감소

79 (27.8)

57 (19.9)

6 (2.1)

5 (1.7)

매우 흔하게

혈당 감소

78 (27.5)

41 (14.3)

1 (0.4)

0

매우 흔하게

알부민 감소

44 (15.5)

22 (7.7)

1 (0.4)

0

매우 흔하게

칼륨 감소

43 (15.1)

8 (2.8)

19 (6.7)

2 (0.7)

매우 흔하게

마그네슘 감소

36 (12.7)

13 (4.5)

1 (0.4)

0

매우 흔하게

3) 자발적 보고 및 문헌 사례를 통한 약물 이상 반응
이 약의 시판 후 경험에서 자발적 보고 및 문헌 사례를 통해 다음과 같은 약물이상반응이 확인되었다. 이러한 반응은 불확실한 크기의 집단에서 자발적으로 보고된 것이기 때문에 그 빈도수를 신뢰성 있게 추정하는 것이 가능하지 않아 빈도수를 알 수 없음으로 분류하였다.
[표 4] 자발적 보고 및 문헌 사례를 통해 확인된 이상반응

이상반응

빈도구분

눈 포도막염 알 수 없음

소화기계

대장염

알 수 없음

대사 및 영양

고혈당성 고삼투압 비케톤성 증후군(HHNKS)

알 수 없음

피부 및 피하 조직

혈관성 부종

알 수 없음

호산구 증가와 전신성 증상을 동반하는 약물 반응(DRESS)

알 수 없음

4) 특정 이상반응에 대한 설명 및 치료 권고 사항
① 고혈당
3상 임상시험에서, 191명(67.3%)의 환자에서 고혈당(FPG>160mg/dL)이 보고되었다. 191명 중 174명의 환자(91.1%)에서 1 등급 (FPG≤160mg/dL) 이하로 고혈당이 완화되었다. 고혈당으로 인한 투여 일시 중단 및 용량 조절은 이 약과 풀베스트란트를 병용하는 환자군 중 각각 26.8% 및 29.2% 에서 보고되었다. 고혈당의 발생으로 인한 이 약 및/또는 풀베스트란트의 영구적인 중단은 20명(7.0%)의 환자에서 보고되었다.
기저 FPG 및 HbA1c 값에 따라, 56%의 환자들은 전당뇨(FPG 100 – 125mg/dL (5.6-6.9 mmol/L) 및/또는 HbA1c 5.7 – 6.4%), 4.2%의 환자들은 당뇨(FPG ≥126 mg/dL (≥7.0 mmol/L) 및/또는 HbA1c ≥6.5 %) 였다. 보고된 병력에 따르면 제 1형 당뇨 환자는 없었다. 기저치가 전-당뇨인 환자 중, 75.5%에서 이 약을 투여하였을 때 고혈당증(모든 등급)이 나타났다. 2등급 이상(FPG > 160 mg/dL)의 고혈당이 발생한 환자에서 2등급 이상(FPG >160 mg/dL) 고혈당의 첫 발생까지의 중앙값은 15일이었다 (범위: 5일 – 1458일). 2등급 또는 그 이상 등급의 (FPG > 160 mg/dL) 고혈당증 지속기간의 중앙값은 10일 이었다.(95%CI, 8-13일)
② 발진
임상 3상시험에서 발진(반구진성, 반점성의 발진, 전신 발진, 구진, 소양증의 발진, 피부염, 여드름 형태의 피부염 등을 포함)은 154명(54.2%)의 환자에서 보고되었다. 발진은 일부 사례에서 소양증 및 건조한 피부를 동반하였다. 발진은 대부분 경도와 중등도 였으며 (1등급 혹은 2등급), 치료에 반응을 보였다. 최대 2등급 및 3등급의 발진은 각각 13.7% 및 20.1%의 환자에서 보고되었다. 4등급의 발진은 보고된 바가 없다. 2 혹은 3등급의 발진을 보인 환자들 중에서, 2 혹은 3등급 첫 발생까지 기간의 중앙값은 12일이었다(범위: 2일 ~ 220일). 발진으로 인한 일시 투여 중단 및 용량 조절은 이 약과 풀베스트란트를 병용하는 환자군에서 각각 21.8% 및 9.2%였다. 국소 코르티코스테로이드제 치료는 첫 발진의 징후 시 시작되어야 하며, 중등도 및 중증의 발진에서는 경구 코르티코스테로이드제가 고려되어야 한다. 또한, 항히스타민제는 발진의 증상을 관리하기 위해 권고된다. 3상 임상시험에서 발진이 발생한 환자들 중 74.7%(115/154)에서 최소 1개의 국소 코르티코스테로이드제 사용, 67.5%(104/154)에서 최소 1개의 경구 항히스타민제의 사용을 보고하였다. 전신 코르티코스테로이드제는 18.3%(52/284) 의 환자에 투여되었다. 전신 코르티코스테로이드제를 투여 받은 환자 중 73.1%(38/52) 가 발진으로 인해 경구 코르티코스테로이드제를 복용하였다. 대부분의 환자에서 최소한 한 번의 발진이 완화되었으며, 그 수는 154명 중 146명(94.8%)이다. 이 약 및/또는 풀베스트란트의 중단에 이른 발진은 12명(4.2%)의 환자에서 발생했다. 89명의 하위 그룹의 환자들이 발진이 발생 이전에, 항발진치료(항히스타민제 포함)를 받았다. 전체 환자군보다 이 환자들에서 모든 등급의 발진(25.8% vs 54.2%), 3등급 발진(11.2% vs 20.1%) 및 이 약의 중단에 이르게 한 발진(3.4% vs 4.2%)의 발생이 적었다. 따라서 이 약의 치료를 시작하는 시점에서 예방적으로 항히스타민제를 시작할 수 있다. 발진의 중증도에 따라 이 약은 투약 일시 중단, 용량 감량 혹은 중단이 필요 할 수 있으며 용법·용량의 [표 2]용량 조절 및 관리 – 중증 피부 이상반응 및 발진에 따른다.
③ 소화관계 독성(구역, 설사, 구토)
3상 임상시험에서 설사, 구역 및 구토는 각각 59.9%, 46.8%, 29.6%의 환자에서 보고되었으며, (이상반응항 [표 1] 참조) 각각 8(2.8%), 5(1.8%), 4(1.4%)의 환자에서 이 약 및/또는 풀베스트란트의 치료가 영구적으로 중단되었다.
3상 임상시험에서 항구토제(예. 온단세트론) 및 지사제(예. 로페라마이드) 등이 29/153(19.0%), 111/170(65.3%)의 환자에서 증상을 다루기 위해 사용되었다.
④ 턱 골 괴사(Osteonecrosis of the jaw, ONJ)
3상 임상시험에서 이 약과 풀베스트란트 병용군의 환자 중 6.0%(17/284)에서 턱 골 괴사가 보고되었으며, 위약과 풀베스트란트 병용 군에서는 1.7%(5/287)의 환자에서 보고되었다. 턱 골 괴사를 경험한 모든 환자들은 이전 혹은 동시에 비스포스포네이트 (예. 졸레드론산) 또는 RANK 리간드 저해제(예, 데노수맙)에 노출된 경험이 있었다. 따라서 이 약과 비스포스포네이트 또는 RANK 리간드 저해제를 투여 받는 환자에서는 턱 골 괴사의 위험성이 증가함을 배제할 수 없다.

4. 일반적 주의

이 약은 PIK3CA 변이 양성 진행성의 유방암 환자에서만 치료 이익을 보였으므로, 이 약의 치료를 받을 환자를 선택하기 위해서는 PIK3CA변이 양성인 유방암의 진단이 필요하다. 임상시험(CBYL2301, SOLAR-1) 에서는 PIK3CA 유전자 변이 양성 유방암을 확인하는데 퀴아젠사의 Therascreen kit를 사용하였다.

5. 상호작용

1) 이 약의 혈장 농도를 증가시킬 수 있는 약물
① BCRP(Breast cancer resistance protein) 저해제
이 약은 시험관 내에서 BCRP의 기질이다. BCRP는 이 약의 간담도 수송 및 소장에서의 분비에 관여하며, 이 약의 소실 과정 중 간 및 소장의 BCRP 저해는 이 약의 전신 노출을 증가시킬 수 있다. 따라서, BCRP 저해제(예, 엘트롬보팍, 라파티닙, 판토프라졸)와 동시에 투여할 경우 독성에 대한 주의가 필요하다.
2) 이 약의 혈중 농도를 감소시킬 수 있는 약물
① 산을 감소시키는 약물
H2 수용체 길항제인 라니티딘과 이 약을 300mg 단회 경구 용량으로 병용 투여 시 이 약의 생체 이용률이 약간 감소하였으며, 전체적인 노출량이 감소하였다. 저지방 저칼로리 식사(LFLC) 상태에서 라니티딘과 투여 시 평균적으로 AUCinf 은 21%, Cmax는 36% 감소하였다. 공복 시 더욱 큰 차이를 보였으며 라니티딘을 병용하지 않은 공복상태와 비교하여, 공복 상태에서 라니티딘을 병용한 경우 AUCinf 은 30%, Cmax는 51% 감소하였다. 집단 약동학 분석에서 산을 감소시키는 약물(프로톤 펌프 저해제, H2수용체 길항제, 제산제 등을 포함)이 이 약의 약동학에 유의한 영향을 끼치지 않음을 보였다. 따라서 이 약은 식사 직후 복용 시 산을 감소시키는 약물과 병용이 가능하다.
② CYP3A4 유도제
강력한 CYP3A4 유도제인 리팜핀을 1일 1회 600mg, 7일간 투여 후, 8일 차에 이 약 300mg 단회 경구 투여와 병용 투여 하였을 때, 건강한 성인(N=25)에서 정상상태의 이 약의 Cmax는 38%, AUC는 57% 감소하였다. 리팜핀을 1일 1회 600mg 15일간 투여하고, 8일차부터 15일차 동안 이 약 300mg 1일 1회 병용 투여 시 정상 상태의 이 약의 Cmax는 59%, AUC는 74% 감소하였다.
강력한 CYP3A4 유도제와 병용 투여 시, 이 약의 AUC가 감소하며 이 약의 유효성이 감소할 수 있다. 강력한 CYP3A4 유도제(아팔루타미드, 카바마제핀, 엔잘루타미드, 미토테인, 페니토인, 리팜핀, 세인트 존스 워트 등)와의 병용 투여는 피해야하며, CYP3A4 유도 효과가 없거나 적은 약물과의 병용 투여를 고려해야 한다.
3) 다른 약에 대한 이 약의 효과
이 약을 CYP3A4 기질(예, 에베로리무스, 미다졸람), CYP2C8 기질(예, 레파글리니드), CYP2C9 기질(예, 와파린), CYP2C19 기질(예, 오메프라졸), CYP2B6 기질(예, 부프로피온)과 병용 투여할 경우, 용량 조절은 필요하지 않다.
약물 상호작용 시험에서 이 약과 민감한 CYP3A4 기질인 에베로리무스를 병용하였으며, 이 약과 CYP3A4 기질 사이에 임상적으로 유의한 약동학적 상호작용이 없음을 확인하였다(AUC가 11.2% 감소). 이 약의 용량 250mg - 300mg 범위에서, 에베로리무스의 노출량에는 변화가 없었다.
약물 상호작용 시험에서 이 약과 미다졸람(CYP3A4 기질), 부프로피온(CYP2B8 기질), 레파글리니드(CYP2C8 기질), 와파린(CYP2C9 기질), 오메프라졸(CYP2C19 기질)을 병용하였으며, 알펠리십과 개별 약물 사이에 임상적으로 의미있는 약동학적 상호작용은 관찰되지 않았다.

6. 임부, 수유부, 가임여성, 남성에 대한 투여

1) 임부
① 위험성 요약
이 약은 풀베스트란트와 병용하여 사용한다. 임부에 대한 정보에 대해서는 해당 약물의 허가사항을 참조한다.
동물 시험 자료와 작용 기전에 따르면 이 약은 임부에 투여 시 태아에 위험을 가할 수 있다. 동물 배태자 발생시험에서, 랫드 및 토끼의 기관 형성기에 이 약을 경구 투여 시 배태자 사망(착상 후 상실), 태자 체중 감소 및 태자 기형 발생 증가가 관찰되었으며, 모체의 전신적인 노출량(AUC)은 사람 최대 권장 용량 300mg에 따른 노출량의 0.8배 이상이어다. 임부 및 가임기의 여성에게 이 약의 태아에 대한 잠재적인 위험성을 알려야 한다.
특정 인구 집단에 대한 선천성 기형 발생에 대한 기저 위험은 알려지지 않았다.
② 자료
동물 자료:
랫드 및 토끼를 대상으로 한 배태자 발생 시험에서 기관 형성기에 있는 임신한 동물에 이 약을 경구 30mg/kg/day까지 투여하였다.
랫드에서 이 약 30mg/kg/day의 경구 투여(최대 권장 용량인 300mg에서 사람에게 노출되는 양의 3배(AUC 기준))에서 모체 독성(체중 감소 혹은 정체, 음식 섭취 감소) 및 착상 후 상실 등이 나타났다. 10mg/kg/day(사람 최대 권장 용량의 0.9배)에서 태아 체중 감소, 골격 기형(굽은 견갑골, 두껍거나 굽은 장골) 및 태아 변형(뇌실 크기 증가, 뼈 골화 감소) 등의 독성이 나타났다.
토끼를 대상으로 한 파일럿 배태자 발생 시험에서 30mg/kg/day 투여 시 착상 후 상실 등이 발생 하였다. 15mg/kg/day 이상의 용량에서 배태자 사망률 증가 및 태아 체중 감소, 기형(주로 꼬리 및 머리 관련) 등이 발생하였다. 토끼에서 15mg/kg/day의 용량은 사람 최대 권장 용량에 따른 노출량의 약 5.5배(AUC에 기반)에 상응한다.
2) 수유부
① 위험성 요약
이 약은 풀베스트란트와 병용하여 사용한다. 수유에 대한 정보에 대해서는 해당 약물의 허가사항을 참조한다.
이 약의 투여 후 모유로 이행되는지 여부는 알려지지 않았다. 모유 생성 및 수유한 유아에 미치는 이 약의 효과에 대한 정보는 없다.
수유중인 유아에서 이 약으로 인해 중대한 이상 반응의 발생 가능성이 있으므로 이 약의 투여 기간 및 마지막 용량 투여 후 최소 일주일 동안은 수유를 중단하도록 한다.
3) 가임 여성 및 남성
이 약은 풀베스트란트와 병용하여 사용한다. 가임 및 불임에 대한 정보에 대해서는 해당 약물의 허가사항을 참조한다
① 임신 테스트
가임 여성의 임신 여부는 이 약의 치료를 시작하기 이전에 확인되어야 한다.
② 피임
여성
이 약은 임부에 투여 시 태아에 위험을 끼칠 수 있다.
남성
가임 여성인 파트너 있는 남성 환자의 경우 이 약을 투여하는 동안과 마지막 용량 투여 후 최소 일주일 동안 콘돔을 사용하여야 한다.
③ 수태능
동물 시험 자료에 따르면 이 약은 가임기의 여성 및 남성의 수태능을 손상시킬 수 있다. 수컷 및 암컷 랫드를 대상으로 한 수태능 시험에서, 유사한 효과가 관찰되었다.

7. 소아에 대한 투여

소아에서 이 약의 안전성 및 유효성은 확립되지 않았다.

8. 고령자에 대한 투여

임상시험 SOLAR-1에서 이 약을 투여받은 284명의 환자 중 65세 이상은 117명, 75세 이상은 34명이었다. 이 약과 풀베스트란트를 투여받은 환자 중 3, 4등급의 고혈당 발생률이 65세 이상에서(45%) 65세 미만에 비해(35%) 높았다. 이 약의 안전성 및 유효성에서 고령자와 젊은 환자간 차이는 전반적으로 없었다. 75세 이상의 환자군에서는 안전성 및 유효성의 차이점을 평가하기에 환자수가 적었다.

9. 신장애 환자에 대한 투여

경증에서 중등도의 신장애 환자(CLcr 30 - <90 mL/min)에서 용량 조절은 필요하지 않다. 중증의 신장애 환자(CLcr<30mL/min)에서 이 약의 약동학적 정보는 확인되지 않았다.

10. 과량 투여시의 처치

사람에 대한 이 약의 과량 투여 경험이 제한적이다. 필요하다면 과량 투여의 모든 경우에 일반적인 증상 및 보조요법들을 시작해야 한다.

11. 보관 및 취급상의 주의사항

1) 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관한다.
2) 습기로부터 보호하기 위해 원래의 용기에 보관한다.

피크레이정50mg 성분·함량

1127.00-50밀리그램-핵정/1127.00-50밀리그램-필름코팅층/1376.00-150밀리그램-핵정/1376.00-150밀리그램-필름코팅층/1500.00-200밀리그램-핵정/1500.00-200밀리그램-필름코팅층 기준

성분영문분량
알펠리십Alpelisib200 밀리그램
알펠리십Alpelisib200 밀리그램
알펠리십Alpelisib200 밀리그램

피크레이정50mg 낱알 모양 (식별 표시)

모양
타원형 · 필름코팅정
색
분홍
표시(앞/뒤)
YL7 / NVR
크기
16.2 × 6.5 mm, 두께 5.4mm

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미국 FDA·NLM 자료 · 2026-10-06 기준

이 성분은 한국어 번역이 없습니다(검수 전 자동 번역 게시는 멈춰 두었습니다). 아래는 미국 FDA 원문입니다 — 원문 라벨(DailyMed).

미국에서 쓰이는 곳(적응증)

영어 원문 (미국 FDA 라벨)

is indicated in combination with fulvestrant for the treatment of adults with hormone receptor (HR)-positive, human epidermal growth factor receptor 2 (HER2)-negative, PIK3CA-mutated, advanced or metastatic breast cancer as detected by an FDA-approved test following progression on or after an endocrine-based regimen. PIQRAY is a kinase inhibitor indicated in combination with fulvestrant for the treatment of adults with hormone receptor (HR)-positive, human epidermal growth factor receptor 2 (HER2)-negative, PIK3CA-mutated, advanced or metastatic breast cancer as detected by an FDA-approved test following progression on or after an endocrine-based regimen.

쓰면 안 되는 경우

영어 원문 (미국 FDA 라벨)

is contraindicated in patients with severe hypersensitivity to it or any of its components [see Warnings and Precautions (5.1)] . Severe hypersensitivity to PIQRAY or to any of its components. ( 4 )

주요 경고·주의

영어 원문 (미국 FDA 라벨)

Severe Hypersensitivity : Permanently discontinue PIQRAY. Promptly initiate appropriate treatment. ( 5.1 ) Severe Cutaneous Adverse Reactions (SCARs) : PIQRAY can cause SCARs, including Stevens-Johnson syndrome (SJS), erythema multiforme (EM), toxic epidermal necrolysis (TEN), and drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS). Interrupt PIQRAY for signs or symptoms of SCARs. Permanently discontinue PIQRAY if SCARs are confirmed. ( 5.2 ) Hyperglycemia : PIQRAY can cause severe hyperglycemia, in some cases associated with hyperglycemic hyperosmolar non-ketotic syndrome (HHNKS) or ketoacidosis. Before initiating treatment with PIQRAY, test fasting plasma glucose (FPG), HbA1c, and optimize blood glucose. Consider premedication with metformin prior to the initiation of PIQRAY based on patient risk factors for hyperglycemia, gastrointestinal tolerability, and clinical situation. Use of metformin premedication prior to the initiation of PIQRAY decreases the incidence and severity of hyperglycemia, but increases the incidence and severity of nausea, vomiting, and diarrhea adverse reactions. After initiating treatment, monitor FPG and HbA1c periodically. Initiate or optimize anti-hyperglycemic medications as clinically indicated. Interrupt, reduce dose, or discontinue PIQRAY if severe hyperglycemia occurs. ( 2.3 , 5.3 , 6.1 ) Pneumonitis : PIQRAY can cause severe pneumonitis and interstitial lung disease. Monitor for clinical symptoms or radiological changes. …

임신·특수 환자

영어 원문 (미국 FDA 라벨)

8.1 Pregnancy Risk Summary PIQRAY is used in combination with fulvestrant. Refer to the Full Prescribing Information of fulvestrant for pregnancy information. Based on animal data and mechanism of action, PIQRAY can cause fetal harm when administered to a pregnant woman [see Clinical Pharmacology (12.1)] . There are no available data in pregnant women to inform the drug-associated risk. In animal reproduction studies, oral administration of alpelisib to pregnant rats and rabbits during organogenesis caused adverse developmental outcomes, including embryo-fetal mortality (post-implantation loss), reduced fetal weights, and increased incidences of fetal malformations at maternal exposures ≥ …

미국 제품명 PIQRAY, VIJOICE

미국 부작용 보고(FAERS)에 많이 나온 증상

미국 FDA에 접수된 이 성분 관련 보고 8,666건 가운데 많이 적힌 증상입니다. 보고 수는 약 때문이라는 증거가 아니며, 많이 쓰는 약일수록 많아집니다. 증상 이름의 한국어는 AI 번역(참고용)이라 영어 원어를 함께 적었습니다.

  1. 1 고혈당hyperglycaemia1,509
  2. 2 발진rash1,391
  3. 3 설사diarrhoea1,356
  4. 4 혈당 증가blood glucose increased1,130
  5. 5 사망death896
  6. 6 오심nausea861
  7. 7 피로fatigue852
  8. 8 식욕감퇴decreased appetite548
  9. 9 체중 감소weight decreased526
  10. 10 MALIGNANT NEOPLASM PROGRESSION511
  11. 11 구토vomiting489
  12. 12 약효 없음drug ineffective382

미국 리콜 기록

FDA 리콜 기록이 없습니다.

출처: 미국 FDA openFDA(라벨·FAERS·리콜), 미국 국립의학도서관 RxNorm · DailyMed 원문 라벨. 한국어는 오픈드럭 서버 AI(gemma)가 자동 번역한 참고용(사람 검수 전)으로 오역이 있을 수 있으니 반드시 원문을 확인하세요.

허가 정보

품목기준코드
202103823
허가 구분
허가 · 완제의약품
상태
정상
위탁 제조
Novartis Pharmaceutical Manufacturing LLC, Novartis Pharma Stein AG
저장 방법
기밀용기, 30℃ 이하보관
사용 기간
제조일로부터 36개월
포장 단위
200밀리그램+50밀리그램 - 28정/피티피[(200mg 7정+50mg 7정)/피티피 X 2],200밀리그램+50밀리그램 - 56정/피티피[(200mg 7정+50mg 7정)/피티피 X 4],200밀리그램 - 14정/피티피[14정/피티피 X 1],200밀리그램 - 28정/피티피[14정/피티피 X 2],150밀리그램 - 28정/피티피[14정/피티피 X 2],150밀리그램 - 56정/피티피[14정/피티피 X 4]
ATC 코드
L01EM03
표준코드
8806536033909, 8806536033916, 8806536033923, 8806536034005, 8806536034012, 8806536034029 외 3개
재심사
재심사대상(6년) 2021-05-13~2027-05-12
최근 변경
2026.02.11
허가 변경 이력
  • · 용법·용량, 2026-02-11
  • · 사용상의 주의사항, 2026-02-11
  • · 용법·용량, 2024-08-23
  • · 사용상의 주의사항, 2024-08-23
  • · 사용상의 주의사항, 2023-02-22
  • · 용법·용량, 2022-07-01
  • · 사용상의 주의사항, 2022-07-01

원문: 식약처 의약품안전나라